Состав

В гель Диклофенак 5-процентный активное вещество — натрия диклофенак (Diclofenac sodium) — входит в концентрации 50 мг/г, в 1-процентный — в концентрации 10 мг/г. Вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, бензиловый спирт, карбомер 940, натрия метабисульфит, полисорбат 80, триэтаноламин, вода очищенная.

Состав мази Диклофенак: Diclofenac sodium (10 или 20 мг/г), пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Состав уколов Диклофенака: Diclofenac sodium (25 мг/мл), натрия метабисульфит, маннит (Е421), спирт бензиловый, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода д/и.

В ректальные свечи Диклофенак входят 50 или 100 мг Diclofenac sodium и твердый жир.

Состав таблеток в кишечнорастворимой оболочке: 25 или 50 мг Diclofenac sodium, двузамещенный кальция фосфат, крахмал, стеарат магния, поливинилпиролидон К30, тальк очищенный, ацетат целлюлоза, индорезин, диэтилфталат, кармоизиновый лак, диоксид титана, понсо 4R лак, оксид железа красный и желтый.

Состав таблеток в п/о: 25 мг Diclofenac sodium, молочный сахар, сахароза, повидон, стеариновая кислота, картофельный крахмал. Оболочка: касторовое масло, целлацефат, двуокись титана, красители тропео-лин О и азорубин.

Состав таблеток ретард: 100 мг Diclofenac sodium, гипромеллоза, гиэтеллоза, коллидон SR, натрия алгинат, МКЦ, стеарат магния. Оболочка: колликут МАЕ 100 Р, повидон, тальк, пропиленгликоль, двуокись титана, железа оксид желтый и красный.

Состав глазных капель: Diclofenac sodium (1 мг/мл), хлорид и дигидрофосфата дигидрат натрия, пропиленгликоль, натрия гидроксид, додекагидрат гидрофосфат и эдетат динатрия, вода д/и.

Форма выпуска

Для наружного применения: гель 1 и 5%; мазь 1 и 2%.

Парентеральное введение: раствор 25 мг/мл, ректальные суппозитории 50 и 100 мг, капли для лечения глаз 0,1% (код АТХ — S01BC03).

Таблетированные формы: таблетки в к/р оболочке 25 мг, в п/о оболочке 25 и 50 мг, ретард 100 мг.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВП Диклофенак представляет собой производное фенилуксусной кислоты. Механизм его действия основан на способности подавлять биосинтез Pg (простагландинов) — биологически активных липидов, которые являются медиаторами лихорадки, боли и воспаления.

Как и прочие НПВП, препятствует агрегации тромбоцитов.

Препарат быстро и полно всасывается, пища замедляет абсорбцию на 1-4 часа (снизив при этом Сmax на 40%). Сmax при пероральном приеме отмечается через 2-3 часа. Изменения этого показателя носят дозозависимый характер.

Фармакокинетический профиль на фоне многократного введения не меняется. При соблюдении рекомендаций по применению не кумулирует в организме.

Биодоступность – 50%. С плазменными белками связывается более чем на 99% (связь преимущественно с альбуминами). Проникает в синовию и грудное молоко.

Половина принятой дозы метаболизируется во время “первого пассажа” через печень. В основе процесса — одно- или многократное гидроксилирование и конъюгирование с глюкуроновой кислотой. Плазменный Т1/2 — 1-2 часа.

60% дозы выводится почками в виде продуктов метаболизма, меньше 1% — в чистом виде, остальное количество введенного препарата выводится с желчью.

Показания к применению Диклофенака в уколах и суппозиториях. От чего помогает Диклофенак в таблетках?

Таблетки, мазь, гель, суппозитории и уколы Диклофенака применяются для кратковременного лечения умеренно интенсивных болей, включая боли, которые развиваются на фоне:

·         дегенеративных и воспалительных болезней опорно-двигательной системы (препарат назначают при остеохондрозе, артрите, спондилоартрите, ревматических заболеваниях мягких тканей, остеоартрозе и т.д.);

·         поражений периферических нервов, ишиаса, люмбаго;

·         приступов мигрени и подагры;

·         воспалительных процессов в органах малого таза, альгодисменореи;

·         травм и перенесенных операций.

Свечи также назначаются в дополнение к основному лечению при тяжелых воспалительных ЛОР-заболеваниях (например, отите, ларингите или фарингите).

Как правило, показания к применению уколов — это ситуации, в которых необходимо максимально быстро добиться противоболевого эффекта. Раствор для инъекций вводят при коликах в почках или печени, острой боли в спине или мышцах при их повреждении, после хирургического вмешательства.

Для лечения и профилактики послеоперационного болевого синдрома показано введение Диклофенака в/в.

Показания к применению таблетированных форм препарата те же, что и для инъекционного раствора. Иногда Диклофенак в таблетках используют также для облегчения состояния при зубной боли.

Особой формой препарата является Диклофенак ретард — таблетки с замедленным высвобождением активно действующего вещества. Если применение уколов позволяет быстро купировать боль, то применение таблеток ретард позволяет сохранить эффект в течение более длительного времени (и сократить кратность применений препарата).

Таблетки ретард предпочтительны при необходимости длительного лечения. В основном они применяются в ревматологической практике при хронических болевых синдромах.

Гель и мазь с Диклофенаком легко дозируются и удобны к применению. После нанесения их на кожу активное вещество накапливается в мягких тканях, практически не попадая в кровоток (в кровь попадает не более 6% вещества). Указанные лекарственные формы используются при различного рода нарушениях локомоторной системы.

Применение геля с пятипроцентным содержанием диклофенака позволяет существенно снизить принимаемую внутрь дозу и иногда полностью заменить таблетки.

Препарат назначают при невозможности приема лекарства через рот: при наличии стриктур пищевода, у ослабленных больных, и т. д.

При пероральном приеме лекарство повреждает клетки слизистой желудка, при применении свечей риск повреждения существенно ниже. Кроме того, суппозитории не вызывают тех осложнений, которые могут развиваться при парентеральном введении: мышечного некроза, образования инфильтратов и нагноений на месте укола.

Очень часто свечи применяются в комбинированной терапии: днем больной получает таблетки или инъекции, а на ночь — Диклофенак в форме суппозиториев. Такая схема лечения позволяет добиться лучших результатов благодаря более равномерному и продолжительному поддержанию определенной плазменной концентрации препарата.

Суппозитории с Диклофенаком считаются одними из лучших свечей от простатита. При ректальном применении препарат не проходит через печень и практически полностью попадает именно в простату.

В гинекологии свечи с Диклофенаком применяются при внезапных острых болях (например, при воспалении яичников или альгоменорее).

Выбор в пользу суппозиториев объясняется тем, что их применение позволяет добиться необходимого эффекта в максимально короткие сроки: во влагалище лекарство быстро растворяется под воздействием температуры и так же быстро (и в максимальном объеме) доставляется в больной орган.

Глазные капли, согласно аннотации, назначают для:

·         ингибирования миоза при проведении хирургического лечения катаракты;

·         купирования воспаления в послеоперационном периоде, а также воспаления после ранения глазного яблока (как проникающего, так и непроникающего);

·         профилактики поражающего передние отделы глаза воспаления неинфекционной природы;

·         профилактики отека до и после операции по удалению и имплантации хрусталика;

·         купирования боли при проведении операции коррекции зрения с применением эксимерного лазера.

В некоторых случаях для повышения эффективности консервативной терапии невралгического синдрома рекомендуется назначать комбинацию препаратов “Мильгамма и Диклофенак”.

Что такое Мильгамма? Это комбинированный препарат, основу которого составляют витамины группы В. Последние потенциируют эффекты анальгетиков, позволяя при этом снизить дозу НПВП, и достоверное оказывают выраженный противовоспалительный и антиноцицептивный эффекты.

Противопоказания к применению

В описании препарата Диклофенак указывается, что средство противопоказано при:

·         повышенной чувствительности к его компонентам;

·         активной язве, перфорации стенок пищеварительного канала, желудочных и кишечных кровотечениях;

·         воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта;

·         “аспириновой астме”;

·         выраженная функциональная недостаточность сердца, почек, печени.

Общими противопоказаниями на Диклофенак также являются недавно перенесенная операция аортокоронарного шунтирования, беременность (противопоказание на свечи — последние 3 месяца беременности), лактация и возраст до 6 лет.

Ректальное применение препарата также противопоказано при проктите.

Мазь и гель не следует применять на участках тела с поврежденной целостностью кожного покрова.

В педиатрической практике свечи 50 мг и таблетки в к/р оболочке назначают с 14 лет. Таблетки ретард и свечи 100 мг предназначены исключительно для лечения пациентов старше 18 лет.

Абсолютным противопоказанием к применению глазных капель является гиперчувствительность к их компонентам.

С осторожностью капли назначают при “аспириновой астме”, поверхностном герпетическом кератите, болезнях, которые сопровождаются нарушениями плазменного гемостаза; детям, людям преклонного возраста, беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия Диклофенака

При пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты: диспепсические явления, эрозивные и язвенные поражения пищеварительного канала, перфорация его стенок, желудочные и кишечные кровотечения, повышенная сонливость, головокружения, реакции гиперчувствительность, раздражительность.

После применения капель отмечаются:

·         чувство жжения;

·         помутнение роговицы;

·         нарушение четкости восприятия (непосредственно после закапывания);

·         ирит;

·         реакции гиперчувствительности.

Внутримышечные уколы Диклофенака могут сопровождаться жжением в месте введения препарата, абсцессом, некрозом жировой ткани.

Инструкция по применению Диклофенака

Для облегчения острых состояний или купирования обострившегося хронического заболевания Диклофенак в ампулах вводится 1 раз внутримышечно (глубоко). В дальнейшем пациента переводят на прием таблетированной формы препарата.

Дозировка уколов — по 25-50 мг 2 или 3 р./сут.

Диклофенак в/в вводят капельным путем. Высшая доза — 150 мг/сут. Перед введением содержимое ампулы следует развести в 0,1-0,5 л раствора NaCl 0,9% или раствора декстрозы 5%. В инфузионные растворы предварительно добавляют раствора натрия двууглекислого (0,5 мл, если концентрация раствора 8,4%, и 1 мл, если концентрация — 4,2%).

Продолжительность инфузии — в зависимости от интенсивности боли — от получаса до полутора часов.

Для профилактики послеоперационной боли инфузию рекомендуется проводить “ударной” дозой — 25-50 мг Диклофенака за 15-60 минут. В дальнейшем препарат вводят со скоростью 5 мг/час (до достижения высшей суточной дозы — 150 мг).

В/м инъекции Диклофенака разрешается делать не более 2 дней подряд. В отдельных случаях курс лечения уколами может составлять до 5 дней.

НПВП вызывают достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому оптимально применять Диклофенак не чаще, чем 1 раз в три месяца, по 3-5 уколов на курс.

Разовая доза геля зависит от размеров болезненного участка. Как правило, используется от 2 до 4 грамм средства. Крем следует нанести на кожу в месте проекции боли и осторожно растереть. В течение дня процедуру повторяют 3-4 раза.

Чтобы усилить эффект, гель можно использовать с таблетками, свечами или уколами лекарства.

Мазь берут в том же количестве, что и гель, и аналогичным образом втирают в кожу над очагом воспаления. Максимальная доза — 8 г/сут. Кратность применения — 2-3 р./сут.

Таблетки Диклофенак (Акри, УБФ, Штада, Сандоз и др.) принимают per os с едой или после приема пищи (не разжевывая и не измельчая). Взрослым следует принимать от 50 до 150 мг/сут. за 2-3 приема.

Диклофенак ретард принимают по 100 мг 1 раз в сутки.

Если после приема 100 мг Диклофенака нужный эффект не достигнут, можно дополнительно принять 1 таблетку 50 мг (обычной продолжительности действия).

Стартовая доза для взрослого — 50-150 мг/сут., в зависимости от показаний. При этом суммарно в течение суток больной должен получить не более 150 мг диклофенака натрия. Делить суточную дозу следует на 2-3 приема.

Детям 6-15 лет дозу подбирают из расчета 0,5-2 мг/кг/сут. При ревматоидном артрите высшая суточная доза может составлять 3 мг/кг.

Перед операцией больному вводят 5 раз через каждые 30-35 минут по 1 капле раствора. После операции — 3 раза по 1 капле. В дальнейшем лечение продолжают, закапывая 3-5 р./сут. по 1 капле. Продолжительность лечения зависит от особенностей клинической ситуации.

Схема применения препаратов разных производителей одинаковая: то есть, нет никакой разницы в том, как применять Диклофенак-Акри и, например, Диклофенак Штада.

Передозировка

Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС и расстройства пищеварения. Первые чаще всего проявляются:

·         головокружением и головными болями;

·         повышением возбудимости;

·         помутнением сознания;

·         явлениями гипервентиляции с повышением судорожной готовности.

Расстройства со стороны пищеварительной системы проявляются: тошнотой, болями в животе, рвотой, гастроэнтеральными кровотечениями.

При тяжелом отравлении возможны поражение печени, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, гипотензия.

Препарат не имеет антидота. Особые меры, такие как гемоперфузия, диализ или форсированный диурез, не гарантируют вывод лекарства вследствие его практически полного связывания с плазменными белками и интенсивного метаболизма.

Из-за низкой системной абсорбции геля/мази, передозировка ими считается маловероятной. Случайное проглатывание геля или мази может спровоцировать побочные реакции системного характера.

Больному назначают промывание желудка, стимулируют рвоту, дают выпить энтеросорбент. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Одновременное применение с:

·         препаратами лития, фенитоином или дигоксином — способствует повышению плазменной концентрации указанных средств;

·         гипотензивными препаратами и диуретиками — снижает эффективность этих средств;

·         калийсберегающими диуретиками — приводит к гиперкалиемии;

·         ГКС или другими НПВП — вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ;

·         ацетилсалициловой кислотой — способствует снижению сывороточной концентрации диклофенака;

·         циклоспорином — повышает нефротоксическое действие последнего;

·         противодиабетическими препаратами — может спровоцировать гипер- или гипогликемию;

·         метотрексатом — может привести к повышению концентрации и усилению токсичности последнего;

·         антикоагулянтами — требует регулярного контроля гемокоагуляции.

При наличии показаний глазные капли можно комбинировать с другими офтальмологическими средствами, в состав которых входят ГКС (между инстилляциями необходимо выдерживать как минимум 5-тиминутный перерыв).

Условия продажи

Средства для наружной терапии относятся к категории средств безрецептурного отпуска. Все остальные лекарственные формы отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Список Б. Оптимальный температурный режим — 10-25°C.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

Код ОКПД Диклофенака — 24.42.13.752.

Рецепт на латинском на раствор и таблетки:

Rp.: Sol. Diclofenaci 2,5% — 3 ml.
D.t.d. N 10 in amp.
S. В/м, в/в по 1 ампуле 1-2 раза в день

Rp.: Tab. Diclofenaci 0,025
D.t.d. N 10
S. По 1-2 таб. 2-3 раза в день

Аналоги Диклофенака: чем можно заменить уколы и таблетки?

Таблетки Диклофенак можно заменить таблетками Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Адолор. Указанные аналогичные препараты выпускаются также и в ампулах.

Другие синонимы Диклофенака: мазь Диклофенак-Акри и Диклофенак-Акри ретард; капсулы, раствор, таблетки и мазь Диклофенак Натрия; Вольтарен пластырь трансдермальный, Диклобене, Диклофенак-Ратиофарм, Доросан, Ортофен, Диклофенак-АКОС, Ортофер, СвиссДжет, Диклак Липогель.

Аналоги Диклофенака (близкие по механизму действия средства, которые относятся к одной фармгруппе с ним): Артрозилен, Ацеклофенак, Дип Рилиф, Ибупрофен, Ибалгин, Индометацин, Найз, Нимулид, Нурофен, Финалгель, Кетонал, Пироксикам-Верте, Кеторол, Фастум гель, Ревмонн, Кеплат, Кетанов, Мелоксикам, Мовалис.

Диклофенак (капли глазные) имеет следующие аналоги: синонимы — Вольтарен Офта, Дикло-Ф, Диклофенаклонг, Униклофен; близкие по механизму действия препараты — Индоколлир, Акьюлар ЛС, Неванак, Кетадроп, Броксинак.

Базовая основа мази — жир, геля — вода, таким образом, мазь представляет собой более вязкую субстанцию в сравнении с гелем. Она медленнее впитывается и в некоторых случаях может стать причиной закупоривания пор.

Гель быстро распределяется и подсыхает на коже, образуя тонкую защитную пленку и не оставляя пятен на одежде. Он одновременно и поставляет влагу, и подсушивает.

За счет присутствия жира в ее составе, мазь облает преимущественно смягчающим и увлажняющим действием. Из-за этого мази используются в основном для обработки раздраженной и шелушащейся кожи. Гель более эффективен для глубоких слоев кожи и суставов.

Вольтарен — это импортный (и, соответственно, более дорогой) дженерик препарата. То есть существенной разницы в действии этих средств нет.

Вольтарен отличает лишь то, что при наружном применении он более быстро всасывается в ткани и проникает в очаг воспаления, а при приеме внутрь дольше сохраняет необходимую для снятия боли и воспаления концентрацию.

Действующее вещество Мовалиса — мелоксикам (производное этаноловой кислоты), как и диклофенак натрия, относится к группе НПВП. Диклофенак неизбирательно подавляет активность ферментов СОХ-1 и СОХ-2, тогда как мелоксикам проявляется селективность в отношении СОХ-2.

Подавление СОХ-2 — обеспечивает терапевтическую эффективность НПВП, подавление СОХ-1 — может провоцировать побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Таким образом, если говорить об эффективности препаратов, то они зарекомендовали себя приблизительно одинаково. Сравнивая, что лучше — диклофенак или мелоксикам, — по частоте развития побочных эффектов, можно сделать вывод, что Мовалис (мелоксикам) пациентами переносится лучше.

Кроме того, в отличие от аналога, мелоксикам оказывает стимулирующее действие на метаболизм хрящевой ткани.

Препараты на основе ибупрофена неизбирательно подавляют СОХ. То есть, имея одинаковые показания к применению и противопоказания, они провоцируют и одинаковые побочные эффекты.

Тем не менее, в отличие от своего аналога, Ибупрофен несколько лучше переносится детьми и беременными женщинами, что делает возможным его применение (хотя и с соблюдением осторожности) в педиатрии и акушерско-гинекологической практике.

Кетонал относится к группе препаратов кетопрофена — вещества, обладающего сильным болеутоляющим и противовоспалительным действием. Кетонал в десятки раз превосходит по эффективности препараты ибупрофена, что делает целесообразным его применение для лечения травм позвоночника и остеохондроза.

Неселективно подавляя СОХ, достаточно быстро вызывает побочные реакции со стороны ЖКТ, даже при наружном применении.

Кеторол — это неселективный ингибитор СОХ. По мнению врачей, эффективность таблеток Кеторола выше, чем эффективность таблеток Диклофенака, а эффективность раствора для инъекций является сопоставимой. При этом при сопоставимой анальгетической эффективности продолжительность действия Кеторола вдвое большая, чем у его аналога.

Диклофенак (чаще в уколах, чем в таблетках) чаще, чем Кеторол, вызывал побочные реакции — главным образом, со стороны ЖКТ. Они расценивались врачом как незначительные и сомнительно связанные с терапией, и не требовали прекращения лечения.

Препараты Диклофенак и Ортофен не имеют принципиальных отличий, поскольку их основу составляет одно и то же действующее вещество.

Таблетки Ретард применяются для лечения хронических ревматических болей. Обычные таблетки используются для купирования острой боли. Таким образом, выбор лекарственной формы полностью определяется показаниями к применению.

Ацеклофенак представляет собой производное фенилацетиловой кислоты.

Его отличают являются высокая биодоступность и высокая скорость достижения пиковой концентрации в крови (1-3 часа), способность полностью метаболизироваться на фармакологически активные продукты (одним из которых, к слову, является диклофенак).

Кроме основного действия, Ацеклофенак подавляет синтез интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, которые являются важнейшими провоспалительными цитокинами.

На сегодняшний день этот препарат считается одним из лучших. Его преимущества:

·         доступность;

·         высокое качество;

·         сбалансированное сочетание противовоспалительной и обезболивающей эффективности с

·         хорошей переносимостью.

Диклофенак с алкоголем — совместимы или нет?

Диклофенак и алкоголь несовместимы.

Употребление спиртного в период лечения НПВП может стать причиной:

·         ухудшения работы печени;

·         снижения эффективности препарата;

·         развития непредсказуемых осложнений и побочный реакций;

·         гипертонии и, как следствие, усиления застойных явлений в кровеносной системе и интоксикации организма.

Уколы и алкоголь совместимости не имеют, поскольку инъекционная форма препарата стимулируя деятельность ЦНС, а алкоголь, напротив, тормозит ее. В результате возможны довольно серьезные нарушения неврологического характера.

Диклофенак при беременности и при грудном вскармливании

Все лекарственные формы при беременности применяются в исключительных случаях с учетом соотношения польза/риск.

Как и прочие НПВП, в 3-м триместре препарат может спровоцировать отсутствие сокращения матки у роженицы и/или преждевременное закрытие артериального протока у новорожденного.

Лекарство может проникать не только в молоко, но и через плацентарный барьер, причем даже при использовании лекарственных форм для наружной терапии. Таким образом, даже применение геля и мази при беременности может нарушить развитие плода.

Препарат влияет на фертильность, поэтому он не рекомендован женщинам, которые планируют беременность, а также женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением.